Farmakologi Sistem Saraf Otonom

Obat Antikolinergik (Parasimpatolitik)

Menu Navigasi

Antimuskarinik / Parasimpatolitik

Memblokir Mode
Rest and Digest.

Obat Antikolinergik adalah agen yang berikatan namun tidak mengaktifkan reseptor muskarinik. Mereka menutupi reseptor, menghalangi Asetilkolin (ACh) alami untuk bekerja. Tanpa rem parasimpatis, tubuh seolah-olah dipaksa masuk ke mode Fight or Flight (didominasi Simpatis).

Sifat Blokade Obat Ini

  • Antagonis Kompetitif
    Sebagian besar obat antikolinergik (seperti Atropin) bersaing dengan ACh untuk merebut tempat di reseptor Muskarinik. Blokade ini dapat dikalahkan jika jumlah ACh ditingkatkan secara masif.
  • Spesifik Muskarinik
    Pada dosis terapeutik, obat ini hanya memblokir reseptor Muskarinik di organ (otonom), dan hampir tidak berdampak pada reseptor Nikotinik di otot rangka sadar.

Dominasi Simpatis

Dengan dihentikannya fungsi istirahat tubuh, detak jantung akan memacu naik, jalan napas melebar drastis, pergerakan usus berhenti sementara, dan produksi cairan tubuh (keringat, air liur) mengering seketika.

Simulator Blokade Farmakologis

Lihat bagaimana obat Antikolinergik secara fisik mencegah Asetilkolin menempel pada reseptor organ efektor.

Asetilkolin (Hijau) dilepaskan secara normal dan berhasil mendarat di reseptor Muskarinik, memicu respons organ Rest and Digest.
Terminal Saraf (Vesikel ACh)
Membran Organ Efektor
Reseptor M

Efek Kebalikan Organ (Antimuskarinik)

Apa yang terjadi jika organ tidak mendapatkan perintah dari sistem saraf istirahat? Organ akan menampilkan reaksi kebalikan. Pilih anatomi di bawah untuk melihat efek spesifik obat antikolinergik.

Klasifikasi Obat Antikolinergik (Klinis)

Karena sifatnya yang memblokir luas, obat-obat ini sering disintesis secara khusus untuk hanya menargetkan organ tertentu agar efek samping sistemiknya minimal.

Alkaloid Alami & Agonis SSP

Berasal dari tumbuhan seperti Belladonna, memiliki jangkauan sistemik luas hingga ke sistem saraf otak.

Atropin Sulfat Alami (Belladonna)

Antagonis muskarinik prototipikal. Memblokir reseptor secara reversibel. Berdampak besar di jantung dan sekresi.

Indikasi: Resusitasi Bradikardia, Antidotum keracunan Organofosfat/Pestisida.

Skopolamin (Hyoscine)

Lebih mudah menembus otak dibanding Atropin. Mampu memblokir pusat muntah di sistem vestibular.

Indikasi: Pencegahan mabuk perjalanan (Motion sickness) via plam tempel (Patch).

Trihexyphenidyl (THP) & Benztropine

Obat sintetik yang bekerja dominan menekan hiperaktivitas kolinergik di otak.

Indikasi: Terapi Parkinson's Disease (mengurangi tremor/kaku).

Modifikasi Sintetik (Organ Spesifik)

Direkayasa agar tidak masuk ke otak dan hanya fokus melebarkan paru, merelaksasi usus, atau kandung kemih.

Ipratropium & Tiotropium Inhalasi Paru

Turunan senyawa ammonium kuarterner. Tidak diserap sistemik, bekerja murni lokal melonggarkan otot bronkus.

Indikasi Utama: Lini pertama Asma Parah & PPOK (Inhaler).

Oxybutynin & Tolterodine Spesifik Kemih

Menargetkan pelemasan otot detrusor di kandung kemih sehingga volume tampung urin meningkat tajam.

Indikasi: Overactive Bladder (Kencing tak terkontrol) & Enuresis (Mengompol).

Dicyclomine & Hyoscine Butylbromide

Melemaskan otot polos saluran cerna yang kram hebat.

Indikasi: Irritable Bowel Syndrome (IBS), Kolik ginjal/empedu, Diare.

Anticholinergic Toxidrome

Overdosis ekstrak Atropin atau keracunan tanaman Kecubung (Datura/Jimson weed) menghasilkan sindrom keracunan klasik yang sangat mudah dihafal mahasiswa kedokteran dunia lewat bait puisinya.

Manifestasi Klinis

Pupil melebar ekstrim tak bisa fokus (Midriasis). Pandangan sangat kabur.

Keringat dan liur berhenti total. Mulut dan kulit sangat kering.

Wajah & kulit memerah (Vasodilatasi kompensasi ketiadaan keringat).

Suhu tubuh naik ekstrim (Hipertermia parah) karena gagal berkeringat.

Delirium, bingung parah, agitasi meronta-ronta, hingga halusinasi (Otak keracunan).

Kandung kemih dan usus buntu total. Retensi urin dan sembelit mati.

Tatalaksana Penawar Nyawa

Physostigmine (IV)

Merupakan penawar racun (antidotum) sejati untuk overdosis Antikolinergik sentral (Otak). Physostigmine adalah obat penghambat enzim AChE (menaikkan ACh secara besar-besaran). Karena sifatnya sangat larut lipid, ia bisa menembus otak, membanjiri kembali sinaps dengan ACh alami untuk mengusir molekul Atropin/Kecubung yang memblokir pasien.

Pendinginan Fisik

Hipertermia ("Hot as hare") harus diatasi segera dengan kompres es atau selimut pendingin karena pasien tidak bisa berkeringat.

Evaluasi Antikolinergik

Uji pemahaman memori obat-obatan pemblokir parasimpatis, gejala toksisitas, dan pengobatan darurat.