Terapi antiretroviral (ARV) memiliki potensi interaksi farmakologis yang tinggi. Obat komorbid (seperti Obat Anti-Tuberkulosis [OAT], antijamur, antihipertensi) sering bersaing pada jalur enzim Sitokrom P450. Interaksi klinis yang tidak diantisipasi dapat berujung pada toksisitas organ atau kegagalan virologis yang memicu resistensi virus.
“Check before you prescribe.”
Selalu lakukan evaluasi potensi interaksi sebelum meresepkan regimen baru pada pasien HIV. ARV golongan Protease Inhibitor (PI) & Non-Nucleoside Reverse Transcriptase Inhibitor (NNRTI) memiliki profil interaksi yang ekstensif pada jalur sitokrom P450.
Beberapa ARV membutuhkan pH lambung asam untuk proses disolusi (contoh: Atazanavir, Rilpivirin), sehingga absorpsinya menurun drastis bila dikombinasikan dengan Proton Pump Inhibitor (PPI) atau Antasida. Golongan Integrase Strand Transfer Inhibitor (INSTI) (seperti Dolutegravir) dapat membentuk ikatan kompleks (kelasi) dengan kation multivalen dari suplemen mineral, menurunkan bioavailabilitasnya.
Agen seperti Ritonavir dan Cobicistat menghambat aktivitas enzim CYP3A4. Efek ini dimanfaatkan sebagai pharmacokinetic enhancer (booster) untuk ARV utama, namun berisiko memicu toksisitas sistemik apabila pasien menggunakan obat komorbid seperti Statin atau Kortikosteroid Inhalasi.
Obat induktor poten (seperti Rifampisin atau Efavirenz) meningkatkan transkripsi enzim sitokrom P450. Kondisi ini mempercepat metabolisme ARV lain maupun obat penyerta (seperti kontrasepsi hormonal), sehingga konsentrasi plasma menurun hingga ke level sub-terapeutik dan meningkatkan risiko resistensi.
Kombinasi obat yang paling sering menyebabkan kegagalan terapi HIV atau efek samping berbahaya. Filter berdasarkan letak fase interaksinya.
Protease Inhibitor (PI) seperti Darunavir mengalami metabolisme lintas pertama (first-pass metabolism) yang cepat. Penggunaan pharmacokinetic enhancer (Ritonavir/Cobicistat) bertujuan menghambat eliminasi tersebut, mempertahankan kadar terapeutik ARV dalam plasma.
Pasien HIV kerap menerima terapi penunjang kardiovaskular (Statin). Agen booster seperti Ritonavir bersifat non-selektif; inhibisi CYP3A4 yang ditimbulkan menyebabkan terhambatnya metabolisme obat penyerta seperti Simvastatin, memicu akumulasi sistemik.
10 skenario klinis seputar interaksi obat HIV. Jawaban benar dan mekanisme akan ditampilkan setelah dikoreksi.
Daftar web-x
Format sitasi halaman ini